描述和底物特异性UGT2B4 (E458):由多态UDP-glucuronosyltransferase编码基因。
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几何E,比尤利M,哼DW, Belanger
描述和底物特异性UGT2B4 (E458):由多态UDP-glucuronosyltransferase编码基因。
药物基因学。1999年4月,9 (2):207 - 16。
- PubMed ID
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10376768 (在PubMed]
- 文摘
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glucuronidation活动的变化在不同的个人报告;然而,基因多态性的基因编码二期药物代谢UDP-glucuronosyltransferases没有被广泛的研究。小说UGT2B cDNA克隆UGT2B4 (E458)隔绝人类前列腺癌和LNCaP细胞cDNA库。互补编码UGT2B4长度(E458)是2097个基点和1584个核苷酸的开放阅读框编码528个氨基酸的蛋白。表征的UGT2B4 (E458) cDNA透露核苷酸差异与先前发表UGT2B4 UGT2B11互补。这些变化UGT2B4导致氨基酸序列变化从天冬氨酸、谷氨酸在458位置。在前面UGT2B11 cDNA(后来被改名为UGT2B4 (L109,396 D458)),亮氨酸残基被发现在109年和396年,而苯丙氨酸UGT2B4出席这些职位(D458)和UGT2B4 (E458)的酶。26无关的高加索人的基因组DNA分析表明等位基因变体的存在编码UGT2B4 (D458)和UGT2B4 (E458)。稳定表达UGT2B4 HK293细胞(E458) cDNA演示了52 kDa的蛋白质,在协议与其他特征(UGT2B蛋白质。UGT2B4 (E458)配合猪去氧胆酸(HDCA)以及4-hydroxyestrone (4-OH-E1), 17岁的androstane-3alpha beta-diol (3 alpha-diol)和雄甾酮(ADT)。 Specific reverse transcriptase-polymerase chain reaction analysis revealed expression of UGT2B4(D458) and UGT2B4(E458) transcripts in a wide range of extrahepatic tissues, including the liver, kidney, testis, mammary gland, prostate, placenta, adipose, adrenal, skin and lung. Our results suggest that UGT2B4(E458) and UGT2B(E458) are two widely expressed isoenzymes, and that polymorphism in the UGT2B4 gene might be responsible for differences in UGT2B4 enzymatic properties.