Oxazolones:新的酪氨酸酶抑制剂;合成方法及其构效关系。
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汗汗公里,莫卧儿你,太,Zia-Ullah Perveen年代,乔杜里MI
Oxazolones:新的酪氨酸酶抑制剂;合成方法及其构效关系。
Bioorg医疗化学。2006年9月1;14(17):6027 - 33所示。Epub 2006 6月5。
- PubMed ID
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16750372 (在PubMed]
- 文摘
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17合成的酪氨酸酶抑制潜力oxazolone衍生品已经评估及其结构活性关系发展在目前的工作。所有合成衍生品、3-19展示优秀的体外酪氨酸酶抑制属性有IC50值在1.23 + / - -0.37 -17.73 + / - -2.69 microM,而标准抑制剂l-mimosine和曲酸有IC50值3.68 + / - -0.02和16.67 + / - -0.52 microM,分别。化合物4 - 8 IC50值3.11 + / - -0.95,3.51 + / - -0.25,3.23 + / - -0.66,1.23 + / - 0.37,和2.15 + / - -0.75,分别被发现是非常活跃的成员,甚至比标准的抑制剂。然而,化合物3、9 - 11、13、14、16、17日和19日被发现比曲酸但不是l-mimosine。(2-Methyl-4 - [E, 2 z) 3-phenyl-2-propenyliden] 1, 3-oxazol-5(4小时)——(7)轴承cinnamyol残留的c - 4 oxazolone一半和IC50 = 1.23 + / - -0.37 microM被发现测试中最活跃的化合物。这些研究表明,替代的官能团在c - 4 (s)和c - 2的位置起着至关重要的作用在该系列化合物的活性。结果表明,化合物7可以作为一个潜在的导致分子开发新药物治疗基于酪氨酸酶的障碍。