抑制人乳腺癌细胞增殖的组织培养安定的代理号和甲硫哒嗪。
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Strobl JS,柯克伍德KL、Lantz TK Lewine妈,彼得森VA,摩根富林明第三
抑制人乳腺癌细胞增殖的组织培养安定的代理号和甲硫哒嗪。
癌症研究》1990年9月1;50 (17):5399 - 405。
- PubMed ID
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2386945 (在PubMed]
- 文摘
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永久性细胞培养行来源于人类乳腺癌组织中重要的实验模型研究人类乳腺癌细胞增殖。在目前的工作,号,甲硫哒嗪,W-13, W-12抑制MCF-7人类乳腺癌细胞生长。50%抑制浓度的值确定两个扩散化验,[3 h]胸腺嘧啶核苷掺入和细胞数量,在关闭每个化合物检测协议。订单增长抑制的力量剥夺了2%牛血清的存在是号(Ki 2 microM)大于甲硫哒嗪(Ki 5 microM)大于W-13 (Ki 15 microM)大于W-12 (Ki 39 microM)。类似的这些化合物的浓度阻塞estradiol-induced MCF-7细胞增长,但是雌激素受体(ER)相互作用似乎并没有参与。号和甲硫哒嗪没有影响雌二醇的绑定属性MCF-7呃,号也没有干扰感应雌二醇的孕激素受体。此外,号也抑制[3 h]胸苷整合进MCF-7细胞无血清培养系统的多肽激素刺激。0.46号的Ki仅在无血清培养基,microM,是类似于胰岛素的存在,决定(0.42 microM),我(0.54 microM)胰岛素样生长因子,表皮生长因子(0.43 microM)。号在乳腺癌细胞生长的影响并不局限于MCF-7细胞系。号也阻止了细胞生长和[3 h]胸腺嘧啶核苷掺入到雌激素受体阳性乳腺癌细胞系T47D和ZR75-1B人类人类和er阴性乳腺癌细胞系,mda - mb - 231。 Although numerous mechanisms of action of pimozide and thioridazine have been identified, both drugs are calmodulin antagonists at drug concentrations that inhibit breast cancer cell growth in vitro. Inhibition of MCF-7 cell growth by the selective calmodulin antagonists W-13 and W-12 is consistent with a role for calmodulin antagonism in the broad growth-inhibitory properties of pimozide. We conclude that pimozide and thioridazine may be useful in the control of estradiol- and polypeptide hormone-induced growth of ER-positive and ER-negative human breast tumors.