苯二氮卓类,但不是β-咔啉,限制高频率重复发射在细胞培养脊髓神经元的动作电位。

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麦克莱恩MJ,麦克唐纳RL

苯二氮卓类,但不是β-咔啉,限制高频率重复发射在细胞培养脊髓神经元的动作电位。

J Exp其他杂志》1988年2月,244 (2):789 - 95。

PubMed ID

2450203 (在PubMed

]

文摘

苯二氮卓类的影响(BDZs)和β-咔啉β(CCs)在持续重复发射高频(SRF)小鼠脊髓神经元的动作电位在细胞培养中使用细胞内记录技术检查。控制介质与SRF神经元对去极化电流脉冲。限制SRF由抗惊厥的BDZs(安定、氯硝西泮、硝基安定和氯羟去甲安定)在中期摩尔浓度低,由惊厥剂BDZ不绑定到BDZ高亲和力受体(Ro 5 - 4864)在高摩尔浓度和BDZ薄弱部分激动剂受体(Ro 15 - 1788)在微摩尔的浓度。SRF伴随使用的限制,降低压敏电阻器的最大增长速度(Vmax) sodium-dependent动作电位。部分激动剂和逆βCCs没有限制浓度在200 nM。的局限性SRF通过安定没有阻止逆或部分BDZ受体受体激动剂,包括Ro 15 - 1788和βCCs。这些发现表明,限制是由绑定BDZs公司、但不是βCCs,压敏电阻器钠离子通道而不是中央BDZ高亲和力受体,和BDZs限制经济复苏放缓的钠离子通道的失活。我们建议SRF的限制可能导致的功效BDZs广义tonic-clonic癫痫发作和癫痫持续状态。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

氯羟去甲安定

安定

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
硝基安定	钠离子通道蛋白1型α亚基	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节