甲酰基甲硫酰基亮氨酸苯丙氨酸通过磷脂酶c介导的[Ca+]i升高诱导人羊膜源性WISH细胞释放前列腺素E2。

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Biondi C, Pavan B, Ferretti ME, Corradini FG, Neri LM, Vesce F

甲酰基甲硫酰基亮氨酸苯丙氨酸通过磷脂酶c介导的[Ca+]i升高诱导人羊膜源性WISH细胞释放前列腺素E2。

生物学报。2001 3月;64(3):865-70。

PubMed ID
11207202 (PubMed视图
摘要

在人羊膜来源的WISH细胞中,研究了甲酰-甲硫酰基-亮氨酸-苯丙氨酸(fMLP)结合位点的存在、其对前列腺素E (PGE)释放的影响以及该肽激活的信号转导途径。我们的研究结果表明,在WISH细胞上存在特定的fMLP结合位点,该肽诱导前列腺素(PG)E2释放显著增加。结合的动力学性质与以前在羊膜组织中发现的相似,即,只有一个对肽具有低亲和力的结合位点群体存在。3H-fMLP在WISH细胞中的结合被fMLP受体拮抗剂n -t-丁氧基羰基-甲硫酰基-乙基-苯丙氨酸抑制,其IC50值与非劳动羊膜的IC50值非常接近。fmlp诱导的PGE2输出分别被吲哚美辛、阿那平和环加氧酶、磷脂酶A2和磷脂酶C抑制剂U-73122抑制。关于由fMLP激活的转导途径,我们证明磷脂酶C的激活,随后细胞内钙浓度([Ca2+]i)的增加,参与了对肽的响应。我们的结果进一步证明了促炎剂在决定分娩中的作用。此外,由于WISH细胞表现得像非分娩的羊膜组织,它们代表了体外研究触发分娩机制的事件的理想候选者。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
阿的平 无活性磷脂酶c样蛋白1 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节