4-羟基他莫西芬与三氯斯坦对MCF-7细胞雌激素调控基因表达的影响比较:雌激素受体β的上调。

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Barker S, Malouitre SD, Glover HR, Puddefoot JR, Vinson GP

4-羟基他莫西芬与三氯斯坦对MCF-7细胞雌激素调控基因表达的影响比较:雌激素受体β的上调。

中国生物化学杂志。2006年8月;100(4):141-51。Epub 2006 6月27日。

PubMed ID

16806905 (PubMed视图

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摘要

羟基他莫西芬(OHT)和三叶甾烷与雌激素受体(ER)的相互作用不同。OHT是一种竞争性抑制剂，而三氯斯坦对ER有直接但非竞争性的影响。这项研究比较了OHT和三氯stane在17 β -雌二醇(E2)存在下对MCF-7乳腺癌细胞基因表达的影响，使用微阵列分别代表近2万个人类基因。研究人员观察到，受这两种药物影响的基因组之间存在显著差异。OHT和三萜均能影响细胞周期调控、细胞粘附和基质形成相关基因的转录，但只有12.5%的三萜下调基因和9.2%的上调基因受到OHT的相似调控。经qRT-PCR证实，三叶烷选择性上调ERbeta，而OHT没有。在三叶烷处理(4 mg/kg，持续7天)大鼠子宫中，也观察到该基因的类似上调，ERbeta mRNA表达(3倍)和ERbeta蛋白表达(10倍)均增加。这些数据表明OHT和三叶甾烷调控不同组基因的表达，反映了它们与ER相互作用的不同模式。三苯胺特异性的ERbeta上调可以解释其在获得性他莫西芬耐药中的阳性获益率。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Trilostane	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	变构调制器	细节
Trilostane	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	变构调制器	细节