肝素寡糖结合L - P-selectin和抑制急性炎症。

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纳尔逊RM, Cecconi O,罗伯茨工作组,Aruffo,林哈特RJ, Bevilacqua MP

肝素寡糖结合L - P-selectin和抑制急性炎症。

血。1993年12月1日,82 (11):3253 - 8。

PubMed ID

7694675 (在PubMed

]

文摘

最初的依恋的白细胞血管壁炎症的网站支持一个家庭的carbohydrate-binding粘附分子称为selectins。Selectin配体包括sialyl-Lewis x (sLex Neu5Acα2-3Galβ1 - 4 (Fucα1 - 3)GlcNAc——)和相关的结构。我们报告在这里定义的肝素寡糖与selectins交互。肝素链含有四种或四种以上单糖残基抑制L -和P-selectin的功能,但不是E-selectin体外。竞争酶联免疫吸附试验中测量抑制液相selectin-Ig融合蛋白(selectin-Ig)绑定到固定化牛血清albumin-sLex neoglycoprotein,一个heparin-derived四糖混合物抑制50%的L -和P-selectin-Ig绑定(IC50) 200 + / - 40 mumol / L和850 + / - 110 mumol / L,分别。单个hexasulfated四糖(δua2α1-4GlcNS6Sα1-4IdoA2Sα1-4GlcNS6S)尤为活跃与L - P-selectin-Ig (IC50 = 46 + / - 5 mumol / L和341 + / - 24 mumol / L)。相比之下,四糖sLex根本不是抑制浓度1更易与L。在细胞粘附化验,肝素四糖绑定的中性粒细胞减少因为细胞表达P-selectin但不是因为表达E-selectin。他们还阻止结肠癌细胞粘附和L - P-selectin但不是E-selectin。在急性炎症模型,静脉注射肝素四糖大量中性粒细胞减少的腹膜腔thioglycollate-treated老鼠。 We conclude that heparin oligosaccharides, including non-anticoagulant tetrasaccharides, are effective L- and P-selectin inhibitors in vitro and have anti-inflammatory activity in vivo.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
肝素钠	P-selectin	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节