恶性疟原虫二氢叶酸还原酶的突变和dihydropteroate合成酶巴西亚马逊地区的隔离。

文章的细节

引用

塞·伐斯冈萨雷斯KF,他Plowe简历,丰特斯CJ,凯尔D, Wirth DF, Pereira da Silva LH, Zalis毫克

恶性疟原虫二氢叶酸还原酶的突变和dihydropteroate合成酶巴西亚马逊地区的隔离。

Mem本月Oswaldo Cruz。2000; 9月- 10月95 (5):721 - 8。

PubMed ID
10998224 (在PubMed
]
文摘

自1970年代末pyrimethamine-sulfadoxine (PS;FansidarTM Hoffman-LaRoche,巴塞尔)用作简单的一线治疗疟疾在亚马逊流域。不幸的是,抵抗了过去十年在许多地区的亚马逊和PS在巴西不再推荐使用。体外抗乙嘧啶和cycloguanil(氯胍的活性代谢物)是由特定的点突变引起的恶性疟原虫二氢叶酸还原酶(DHFR)和体外抗磺胺多辛与突变有关dihydropteroate合成酶(井下供电)。在协会proguanil-sulfamethoxazole临床试验在巴西,我们执行一个嵌套的突变特异聚合酶链反应来衡量的患病率DHFR 50在密码子突变,51岁,59岁,108年和164年和井下供电突变在密码子436年,437年,540年、581年和613年在巴西亚马逊河三个站点。样本两个孤立的城镇显示高度的同质性,与DHFR Arg-50 / Ile-51 asn - 108和井下供电g - 437 / glu - 540 / g - 581突变体基因型占所有感染Peixoto de代理(n = 15)和60%的感染Apiacas (n = 10),马托格罗索州的状态。其余Apiacas感染不同于这只主要基因型的玻利维亚在密码子重复30和亮氨酸DHFR - 164突变。相比之下,17个样品从波尔图Velho,朗多尼亚州的首都,在——和外迁,展示了各种各样的DHFR和井下供电的基因型。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
氯胍 二氢叶酸还原酶 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节