卡维地洛能抑制外源性NADH脱氢酶在大鼠心脏线粒体。

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奥利维拉PJ,桑托斯DJ,莫雷诺AJ

卡维地洛能抑制外源性NADH脱氢酶在大鼠心脏线粒体。

拱生物化学Biophys。2000年2月15日,374 (2):279 - 85。

PubMed ID

10666308 (在PubMed

]

文摘

有几个报告外部NADH氧化的外生NADH脱氢酶外传单的老鼠心脏线粒体的内膜。然而,直到现在,细胞代谢的生理作用还知之甚少。目前的工作表明,卡维地洛(反向问题mark1 - [carbazolyl -(4)氧]3 - [2-methoxyphenoxyethyl)氨基]pro - panol(2)倒问号)是一种特定抑制剂的外生NADH脱氢酶在大鼠心脏线粒体。卡维地洛并不影响耗氧量与琥珀酸和内部NADH氧化有关。它也表明,外生NADH脱氢酶的抑制卡维地洛是伴随着碱化的抑制外部媒介。与添加谷氨酸/苹果酸或琥珀酸,外生NADH不产生鼠心脏线粒体膜电位,电极作为观察TPP (+)。也证明了耗氧量与NADH氧化不是由于permeabilized线粒体内膜但实际氧化酶活动。酶有13 microM NADH的K (m)。卡维地洛是这个外部的非竞争性抑制剂NADH脱氢酶15 microM K (i)。卡维地洛是第一个organospecific酶抑制剂描述。 Since this enzyme was demonstrated to play a key role in the cardiotoxicity of anticancer drugs of the anthracycline family (e.g., adriamycin), we may suggest that the administration of carvedilol to tumor patients treated with adriamycin might be of great help in the prevention of the cardioselective toxicity of this antibiotic.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡维地洛	NADH脱氢酶(辅酶q) 1亚基C2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节