抗心律失常的药物卡维地洛能抑制HERG钾离子通道。

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卡乐CA, Kreye VA,托马斯•D Rockl K, Kathofer年代,张W, Kiehn J

抗心律失常的药物卡维地洛能抑制HERG钾离子通道。

Cardiovasc研究》2001年2月1;49 (2):361 - 70。

PubMed ID

11164846 (在PubMed

]

文摘

目的:aryloxypropanolamine卡维地洛是一个多个动作心血管药物与阻塞影响接受器,β受体,Ca(2 +)频道,Na(+)渠道和各种原生心脏K(+)频道,从而延长心脏动作电位。在许多临床试验患者患有充血性心力衰竭,卡维地洛似乎优于其它乙型阻断剂降低总死亡率。鉴于卡维地洛的多种药理作用,这可能是由于特定的通道封锁而不是beta-antagonistic活动。自从人类ether-a-go-go相关基因(HERG) K(+)渠道心律失常的发病机制中发挥重要作用和心脏性猝死,卡维地洛在HERG K(+)的影响渠道进行调查。方法:双电电压钳实验进行HERG钾离子通道的表达不同的在非洲爪蟾蜍卵母细胞。结果:卡维地洛的浓度10 microM阻塞HERG钾尾电流47%。HERG的电生理特点,即激活,稳态失活和恢复从失活不受卡维地洛的影响。逐渐抑制电流测试脉冲后立即从0%上升到80%,目前600 ms与后续的边际变化动力学休息29年代,表明一个非常快的开放通道块为卡维地洛为最主要的阻碍机制。结论:这是第一次研究证明卡维地洛块HERG钾离子通道。本研究提出的生物物理数据与一个潜在的抗心律失常的效果可能导致临床试验与卡维地洛的积极成果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡维地洛	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节