三个黄酮类化合物针对beta-hydroxyacyl-acyl载体蛋白从幽门螺杆菌脱水酶:晶体结构表征与酶抑制试验。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
吴张L,香港Y, D,张H,吴J,陈J,丁J,胡锦涛L,江H,沈X
三个黄酮类化合物针对beta-hydroxyacyl-acyl载体蛋白从幽门螺杆菌脱水酶:晶体结构表征与酶抑制试验。
蛋白质科学。2008年11月,17 (11):1971 - 8。doi: 10.1110 / ps.036186.108。Epub 2008年9月9日。
- PubMed ID
-
18780820 (在PubMed]
- 文摘
-
类黄酮是许多植物和昆虫的主要功能组件准备和展示多样的药理作用包括抗菌活性。通过酶反应和晶体结构分析,我们研究了三种黄酮类化合物的抑制(槲皮素、芹黄素和(S)受到外界)对beta-hydroxyacyl-acyl载体蛋白脱水酶从幽门螺杆菌(HpFabZ)。这三个类黄酮都是竞争性抑制剂对HpFabZ通过绑定到衬底的入口隧道B(绑定模型)或插入到附近的隧道C催化残基(绑定模型B)主要是通过疏水作用和形成氢键模式。疏水残基的HpFabZ包围在模型A和B的位置,即的甲氧基组(S)受到外界似乎发挥重要作用的抑制剂HpFabZ绑定,部分原因(S)的高抑制活动受到比槲皮素和芹菜甙元HpFabZ (IC (50) microM:受到外界,2.0 + / - 0.1;槲皮素:39.3 + / - 2.7;芹黄素,11.0 + / - 2.5)。我们的工作预计将提供有用的信息了解黄酮类化合物的潜在的抗菌机理。