人体结构与复杂的乙醇酸氧化酶抑制剂4-carboxy-5 - [(4-chlorophenyl) sulfanyl] 1, 2, 3-thiadiazole。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
维格诺德Bourhis JM, C, Pietrancosta N, Gueritte F, Guenard D,莱德尔F, Lindqvist Y
人体结构与复杂的乙醇酸氧化酶抑制剂4-carboxy-5 - [(4-chlorophenyl) sulfanyl] 1, 2, 3-thiadiazole。
Acta Crystallogr教派F结构生物学观点》结晶Commun。2009年12月1;65 (Pt 12): 1246 - 53年。doi: 10.1107 / S1744309109041670。Epub 2009年11月27日。
- PubMed ID
-
20054120 (在PubMed]
- 文摘
-
乙醇酸氧化酶、过氧化物酶病黄素酶,生成乙醛酸的氧气。当乙醛酸的正常代谢受损负责遗传疾病的突变hyperoxaluria类型1和2,乙醛酸收益率草酸,形成不溶性钙沉积,特别是在肾脏。乙醇酸氧化酶可能是一个有趣的治疗目标。人类乙醇酸氧化酶(hGOX)的晶体结构在复杂4-carboxy-5 - [(4-chlorophenyl) sulfanyl] 1、2, 3-thiadiazole (CCPST) 2.8决议决定。抑制剂杂原子与五已经涉及催化活性位点残基的同源flavodehydrogenases L-2-hydroxy酸。此外,chlorophenyl取代基周围是nonconserved疏水残基。本研究强调机动性羧基乙酸配体结合的氧化酶的作用。此外,它确定了几个结构高度保守的家庭的成员之间的差异的flavodehydrogenases L-2-hydroxy酸。