Amifostine (WR-2721)对melphalan遗传毒性的选择性保护。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Buschini A, Anceschi E, Carlo-Stella C, Regazzi E, Rizzoli V, Poli P, Rossi C

Amifostine (WR-2721)对melphalan遗传毒性的选择性保护。

白血病，2000 9月14日(9):1642-51。

PubMed ID

10995012 (PubMed视图

]

摘要

Amifostine (WR-2721)是一种氨基硫醇化合物，经碱性磷酸酶在组织部位脱磷酸化，形成活性代谢物，能灭活亲电物质，清除自由基。在正常人白细胞(WBC)和K562白血病细胞中，使用单细胞凝胶电泳(SCGE)或Comet试验(一种测量单个细胞DNA损伤的方法)研究了Amifostine对melphalan诱导的DNA链断裂的作用。在用增加剂量的美法兰(含或不含S9)处理(1小时，37℃)之前，用对照培养基或阿米弗汀(3mg /ml)处理细胞(15分钟，37℃)。用美法兰治疗正常细胞和白血病细胞诱导了剂量依赖的“彗星形成”。melphalan诱导的DNA损伤在白细胞中呈正态分布。另一方面，在K562中，即使剂量达到一定程度，DNA损伤也很严重，但仍有相当一部分未受损细胞。WR-2721预处理可保护WBC，但对K562无效。阿米弗汀甚至可能加强抗母细胞药物对K562细胞的作用。S9的加入似乎增强了美法兰的疗效。SCGE似乎是一种适合的体外和体内研究药物- dna相互作用及其内源性/外源性因素调节的初级筛选方法。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Amifostine	碱性磷酸酶，胎盘样	蛋白质	人类	是的	诱导物	细节