选择性孕激素受体调节剂和孕激素拮抗剂:作用机制和临床应用。

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Chabbert-Buffet N, Meduri G,布沙尔P,施皮茨IM

选择性孕激素受体调节剂和孕激素拮抗剂:作用机制和临床应用。

哼天线转换开关May-Jun更新。2005;11 (3):293 - 307。Epub 2005年3月24日。

PubMed ID

15790602 (在PubMed

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自发现antiprogestin米非司酮,数以百计的类似化合物被合成,可以组合在一个大家庭的孕酮受体配体。这个家庭包括纯受体激动剂如孕激素本身或孕酮,生物谱系的另一端,纯粹的孕激素受体拮抗剂(PA)。选择性孕激素受体调节剂(SPRM)混合agonist-antagonist属性,并占领一个中间的位置。这些化合物有许多应用程序在女性卫生保健。米非司酮用于终止妊娠,因此在许多国家是商用。米非司酮的负面堕胎形象显然已经有限的参与主要制药公司PA和SPRM的发展。许多PA和SPRM显示直接抗增殖影响子宫内膜,虽然与变量的行为似乎产品,存在剂量依赖的相关性。这财产证明他们使用治疗肌瘤和子宫内膜异位症。爸爸也抑制卵泡发育后期,阻止LH激增和延缓子宫内膜成熟,这使得他们潜在等避孕药物。SPRM如asoprisnil不是有效地挡住了LH激增和似乎目标子宫内膜直接和生产闭经。 Interestingly, clinical data show that treatment with these compounds is not associated with hypo-estrogenism and bone loss. The potential clinical applications of these compounds cover a broad field and are very promising in major public health areas. These include emergency contraception, long-term estrogen-free contraception (administered alone, or in association with a progestin-only pill to improve bleeding patterns), myomas (where they induce a marked reduction in tumour volume and produce amenorrhoea) and endometriosis. Further developments might also include hormone replacement therapy in post-menopausal women, as well as the treatment of hormone-dependent tumours.

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药物

米非司酮