足叶草毒素aza-analogue,一种新的DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂。

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Iida,卡诺M,日本久保田公司Y,四郎K,富冈K

足叶草毒素aza-analogue,一种新的DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂。

化学制药牛(东京)。2000年4月,48 (4):486 - 9。

PubMed ID

10783066 (在PubMed

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文摘

足叶草毒素的吊坠土星那一部分aza-analogue 1是一种微管组装的有效抑制剂被修改以获得抑制DNA拓扑异构酶ⅱ的活动。monophenolic模拟2不表现出人类抑制拓扑异构酶2,而ortho-quinone 3由氧化得到2抑制其催化活性(decatenation)剂量依赖性的方式和刺激循环质粒DNA超螺旋DNA双链断裂,导致生产线性DNA。这些结果表明,抑制拓扑异构酶2 ortho-quinone 3是由于稳定的拓扑异构酶II-DNA共价二进制复杂。另一方面,ortho-quinone 3没有抑制弛豫过程的超螺旋DNA拓扑异构酶我在400 microM浓度,也不是夹层解除测量3中观察到。因此,ortho-quinone 3被证实是一个小说nonintercalative特定拓扑异构酶ⅱ抑制剂稳定可分裂的复杂。目前的结果表明,4如果羟基在土星e和c - r上的糖一半不是足叶草毒素抑制拓扑异构酶2的衍生品的先决条件。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Podofilox	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节