抗肿瘤剂。即DNA拓扑异构酶II抑制活性和足叶草毒素的结构关系衍生品作为抗肿瘤剂。

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田农T,藤本K,野村证券(Nomura) M,山下式J, Kobunai T,武田年代,Wierzba K,山田Y,山口H

抗肿瘤剂。即DNA拓扑异构酶II抑制活性和足叶草毒素的结构关系衍生品作为抗肿瘤剂。

化学制药牛(东京)。1992年10月,40 (10):2720 - 7。

PubMed ID

1334447 (在PubMed

]

文摘

各种足叶草毒素从desoxypodophyllotoxin衍生品(DPT)检查结构生物学意义之间的关系合成(细胞毒性效应,对DNA拓扑异构酶ⅱ的影响和微管蛋白聚合)体外和体内抗肿瘤活性(1210 L)。一个完整的6,7-methylenedioxy群DPT抑制微管蛋白聚合和拓扑异构酶II是必要的。4的酚羟基的DPT至关重要抑制DNA拓扑异构酶II和DNA拓扑异构酶ⅱ的抑制作用导致细胞毒性很高。引入一群aminoalkoxy DPT的地位提高了对DNA拓扑异构酶抑制活性二世和细胞毒性作用,导致抑制对微管蛋白聚合活性消失。抗肿瘤测试的结果在小鼠轴承1210 L足叶草毒素衍生品建议如下:1)强烈的细胞毒性作用本身并不是一个好迹象的体内抗肿瘤活性,只要它与抑制微管蛋白聚合相关联。DNA拓扑异构酶ⅱ的抑制作用有助于体内抗肿瘤活性;2)详细测量细胞毒性和抑制DNA拓扑异构酶II和微管蛋白聚合体外评价足叶草毒素衍生品是必要的。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Podofilox	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节