结构和监管的人类Nek2 centrosomal激酶。
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Rellos P,艾文斯陆地,巴克斯特我,派克,诺特TJ,帕金森DM, Das,豪厄尔年代,Fedorov O,沈QY,炒点,克纳普年代,斯默登SJ
结构和监管的人类Nek2 centrosomal激酶。
J生物化学杂志。2007年3月2,282 (9):6833 - 42。Epub 2006年12月31日。
- PubMed ID
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17197699 (在PubMed]
- 文摘
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二聚对丝氨酸/苏氨酸激酶Nek2调节中心体凝聚力和分离通过磷酸化的中心体的结构组件,和异常的监管Nek2活动会导致非整倍体缺陷癌症细胞的特征。突变分析自身磷酸化网站内的激酶结构域被质谱显示了正面和负面的复杂模式的监管对激酶活性的影响,对体内centrosomal分裂效率与影响。2.2 a分辨率x射线Nek2激酶结构域在复杂pyrrole-indolinone抑制剂激活循环内显示出抑制螺旋形图案。螺旋介绍的空间障碍形成酶的活性并生成一个表面,有可能被利用在特定抑制剂选择性的设计目标不活跃的状态。比较这个“auto-inhibitory”构象具有类似安排在细胞周期蛋白依赖性激酶2和表皮生长因子受体激酶表明角色dimerization-dependent变构调节,结合自身磷酸化和蛋白质磷酸酶1 c磷酸酶活性来生成所需的精确的空间和时间控制Nek2函数centrosomal成熟。