晶体结构复杂的人类PARP2的催化域的PARP抑制剂abt - 888。
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Karlberg T, Hammarstrom M,他Svensson L,舒勒P, H
晶体结构复杂的人类PARP2的催化域的PARP抑制剂abt - 888。
生物化学。2010年2月16日,49 (6):1056 - 8。doi: 10.1021 / bi902079y。
- PubMed ID
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20092359 (在PubMed]
- 文摘
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Poly-ADP-ribose聚合酶(parp)催化ADP-ribose从NAD(+)转移到特定的残留在底物蛋白质或ADP-ribose链增长。PARP活性参与染色质重塑等过程,转录控制和DNA修复。PARP抑制剂的活动在癌症治疗可能是有用的。PARP2是PARP1最为相近的家庭成员,和两个可以作为形成共同行动。我们用x射线晶体学来确定两种结构的催化域的人类PARP2: PARP抑制剂的复合物3-aminobenzamide和abt - 888。这些结果有助于我们理解结构特点和复合属性,可以用来开发人类ADP-ribosyltransferases的选择性抑制剂。