贝地尔阻断重组人心脏ik电流呈时间依赖性解除。

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Yumoto Y，堀江贵文M，久保田T, Ninomiya T，小崛A，竹中K，高野M, Niwano S，泉T

贝地尔阻断重组人心脏ik电流呈时间依赖性解除。

心血管药物杂志2004 Feb;43(2):178-82。

PubMed ID

14716203 (PubMed视图

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摘要

采用全细胞膜片钳技术检测了bepridil(一种具有Vaughan Williams III类作用的Ca2+通道阻滞剂)对心脏延迟整流K+电流(IKs)的缓慢成分的影响，该成分通过转染KCNQ1和KCNE1在HEK293细胞中重构。微摩尔苯地尔抑制KCNQ1/KCNE1通道携带的尾电流呈浓度依赖性(IC50 = 5.3 +/- 0.7 microM, 1000ms测试脉冲-40 mV)。当用短脉冲测试方案(250毫秒)检测药物效果时，IC50比用1000毫秒测试脉冲(2.5 +/- 0.8微米)测量的IC50小了两倍。采用尾封法评估去极化脉冲的持续时间如何影响药物对KCNQ1/KCNE1通道电流的作用。在较短的脉冲(<600毫秒)期间，药物显著地抑制尾电流。因此，贝pridil的阻塞是时间相关的，它与通道的结合亲和力在封闭状态通道中更大，这从长时间去极化期间的解阻塞得到证明。这些通道阻断的特性似乎强调了贝地尔对IKs电流的影响机制。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Bepridil	钾电压门控通道亚家族KQT成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节