结合位点的识别bepridil和三氟啦嗪对心肌肌钙蛋白C。

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刘Kleerekoper Q, W,崔D, Putkey农协

结合位点的识别bepridil和三氟啦嗪对心肌肌钙蛋白C。

J生物化学杂志。1998年4月3;273 (14):8153 - 60。

PubMed ID

9525919 (在PubMed

]

文摘

心肌肌钙蛋白的溶液结构C (cTnC)(新航,S。李,m . X。Spyracopoulos, L。赢,s M。刘,W。Putkey, j·a·赛克斯& b d(1997)生物。272年化学,18216 - 18221)挑战现有的结构/功能模型关键调控蛋白。例如,很明显,封闭的构象Ca2 +绑定监管n端结构域的心肌肌钙蛋白C (cTnC)提出了一种完全不同的绑定表面Ca2 +敏化化合物比此前认为的。这里我们报告使用了甲基特有结构标记来确定三氟啦嗪药物结合位点和bepridil cTnC。药物依赖的NMR异核单个量子相干光谱的变化[methyl-13C] Met-labeled cTnC表明bepridil和三氟啦嗪绑定到类似的网站,但只在Ca2 +的存在。有3 - 4药物结合位点在N - c端域的完整cTnC展览快速交换核磁共振的时间尺度。使用小说spin-labeled吩噻嗪和检测isotope-filtered核奥佛好塞效应允许识别浅疏水性药物结合位点的杯在c端域和两个疏水表面氨基监管领域。这里给出的数据,再加上我们之前研究使用共价阻断组,支持模型的Ca2 +敏化结合位点包括Met-45螺旋我的网站,和Met-60螺旋线B和C和-80年的监管网站二世。 This subregion in cTnC makes a likely target against which to design new and selective Ca2+-sensitizing compounds.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bepridil	肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉	蛋白质	人类	未知的	其他	细节
三氟啦嗪	肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节