他克林保护乙酰胆碱酯酶的失活diisopropylfluorophosphate:圆二色性的研究。
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吴CS,杨JT
他克林保护乙酰胆碱酯酶的失活diisopropylfluorophosphate:圆二色性的研究。
摩尔杂志。1989年1月,35 (1):85 - 92。
- PubMed ID
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2913485 (在PubMed]
- 文摘
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他克林(1、2、3,4-tetrahydro-9-aminoacridine)显示一个明显的非竞争性抑制鱼雷乙酰胆碱酯酶(疼痛),离解常数,Ki, 8.5海里。它改变了CD的疼痛近紫外线地区监控芳香的地方构象方组,但不是那些在远紫外区域测量二级结构。一个外在CD乐队诱导在348 nm,摩尔椭圆率的35000度cm2 dmol-1他克林(基地),当每个疼痛亚基(= 67000)先生是饱和与一个他克林(摩尔/摩尔)。这个乐队作为探针,结合他克林可能流离失所腾喜龙或十烃,众所周知,这两个网站绑定到阴离子活性中心的疼痛,但不是由propidium结合外围的酶。他克林保护疼痛从失活diisopropylfluorophosphate (DFP)。疼痛完全失去了酶活性1摩尔的DFP注定每摩尔的亚基在孵化microM疼痛(亚基)100 microM DFP 40分钟,但tacrine-treated疼痛保留60%的活动和绑定仅0.2摩尔的DFP每摩尔在类似条件下的亚基。相应的光盘,在348 nm, AChE-tacrine-DFP复杂逐渐增加或减少,取决于他克林和DFP的顺序,并达成一个平衡值(原来的80%)后2天。AChE-tacrine-DFP复杂的差分吸收光谱是AChE-tacrine一样复杂。这些结果表明他克林的保护作用可能是由于位阻esteratic网站的酶。