成像对接和融合胰岛素糖尿病引起的颗粒代理人:磺酰脲类和glinide药物优先调解新来的融合,而不是先前停靠,胰岛素颗粒。

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Nagamatsu年代,Ohara-Imaizumi M, Nakamichi Y, Kikuta T, Nishiwaki C

成像对接和融合胰岛素糖尿病引起的颗粒代理人:磺酰脲类和glinide药物优先调解新来的融合,而不是先前停靠,胰岛素颗粒。

糖尿病。2006年10月;55(10):2819 - 25所示。

PubMed ID

17003348 (在PubMed

]

文摘

磺酰脲类和glinide药物,通常用于糖尿病治疗,众所周知,刺激胰岛素释放胰岛细胞通过关闭ATP-sensitive K +通道。然而,这些药物的具体行动胰岛素颗粒运动在很大程度上是未知的。在这里,我们使用了全内反射荧光(TIRF显微镜来分析单个颗粒胰岛素的对接和融合在活细胞暴露于磺酰脲类药物格列本脲或glinide mitiglinide药物。TIRF图片显示,代理商快速融合新人胰岛素引起的颗粒与细胞膜在控制和糖尿病Goto-Kakizaki(门将)大鼠胰岛细胞。然而,在细胞的背景下从磺酰脲类受体1 (SUR1)基因敲除小鼠,TIRF图像显示,只有mitiglinide,但不是格列本脲,融合新人胰岛素引起的颗粒。鸡眼,我们的数据表明,1)的机制glinide和磺酰脲类药物促进胰岛素释放需要新人优惠融合,而不是先前停靠,胰岛素颗粒,2)mitiglinide可以诱导胰岛素释放机制独立SUR1 mitiglinide绑定。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mitiglinide	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节