血浆蛋白对抑制剂的效能的影响cyclooxygenase-1和2。

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华纳TD Vojnovic我Bishop-Bailey D,米切尔农协

血浆蛋白对抑制剂的效能的影响cyclooxygenase-1和2。

FASEB j . 2006年3月,20 (3):542 - 4。Epub 2006 1月10。

PubMed ID

16403783 (在PubMed

]

文摘

人们普遍认为的效力nonsteroid抗炎药(非甾体抗炎药)抑制剂的环氧合酶(COX)是影响蛋白结合在细胞外液,由于非甾体抗炎药一定会循环白蛋白超过95%。这一点很重要,因为蛋白质浓度在滑液和中枢神经系统,网站的非甾体抗炎药的行动,是明显不同于那些在等离子体。这里我们使用一个修改遗传分析比较阿司匹林的效能,塞来昔布,双氯芬酸,消炎痛,患者,meloxicam,萘普生,万络,水杨酸钠,SC560 COX-1和cox - 2抑制剂在不同浓度的蛋白质。双氯芬酸的效能,萘普生、万络和水杨酸,但不是阿司匹林、塞来昔布,消炎痛,患者,meloxicam,或SC560 COX-1(人类血小板)增加蛋白质浓度降低。不同的蛋白质浓度并不影响对cox - 2的任何药物的效能,除了水杨酸钠(A549细胞)。很明显,我们的研究结果表明,COX-1和cox - 2抑制剂的选择性,这是与他们的疗效和副作用,可能在不同的细胞外液条件变化。特别是选择性一体室并不证明选择性在另一个。因此,全身毒性安全或不能与考克斯选择性明确的措施之一。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
的患者	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节