索拉普兰:设定抑制胃酸分泌的新标准。

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王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明

索拉普兰:设定抑制胃酸分泌的新标准。

中国药物学杂志，2007年6月;321(3):866-74。Epub 2007 3月16日。

PubMed ID

17369284 (PubMed视图

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摘要

在用质子泵抑制剂治疗了数百万胃食管反流病(GERD)和其他酸相关疾病患者后，仍有快速可靠的疼痛缓解等医疗需求未得到满足，尤其是夜间酸突破。在这项工作中，我们介绍并描述了竞争性钾酸阻滞剂(P-CAB)索拉拉赞的生物化学和药理学，这是一种新型的，可逆的，快速作用的胃H, k - atp酶抑制剂。分析了索拉普兰的抑制和结合特性、作用方式、选择性和体内效价。如果用离子漏泡测量，该P-CAB的IC(50)为0.1微米，在离体胃腺中为0.19微米。该化合物的K(i)为6.4 nM, K(d)为26.4 nM, B(max)为2.89 nmol/mg，是一种高效且可逆的H,K- atp酶抑制剂。索拉普兰在各种体外和体内模型中显示出对酸分泌的即时抑制，并且发现对H,K- atp酶的选择性超过Na,K-和ca - atp酶的2000倍。索拉普兰在犬体内pH值升高的程度和持续时间方面优于埃索美拉唑。soraprazan对酸分泌的快速和持续抑制使P-CABs成为一组有希望治疗GERD的化合物。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
乙酸钾	钠钾转运atp酶亚基α -1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
钾离子	钠钾转运atp酶亚基α -1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
硫酸钾	钠钾转运atp酶亚基α -1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节