D-myo-inositol 1-phosphate代孕D-myo-inositol 1, 4,磷酸5-tris监控G protein-coupled受体激活。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Trinquet E,芬克米,Bazin H, Grillet F, F Maurin, Bourrier E, Ansanay H, Leroy C, Michaud, Durroux T, Maurel D, F Malhaire, Goudet C,销JP,海军M, Hernout O,克雷蒂安F, G Chapleur Y,马修斯

D-myo-inositol 1-phosphate代孕D-myo-inositol 1, 4,磷酸5-tris监控G protein-coupled受体激活。

学生物化学肛门。2006年11月1日,358 (1):126 - 35。Epub 2006年8月30日。

PubMed ID

16965760 (在PubMed

]

文摘

磷脂酶Cβ(PLC-beta)耦合G protein-coupled受体(GPCR)活动传统上是通过测量评估D-myo-inositol引发的Ca2 + 1, 4, 5-trisphosphate (IP3) PLC-beta水解产品,或通过测量磷酸肌醇的生产使用笨重的放射性检测。一个特定的检测使用IP3绑定IP3生产还建立了蛋白质。IP3的短暂的一生使这在测量GPCR反应检测非常具有挑战性。事实上,这种IP3迅速进入代谢肌醇磷酸级联。已经知道了几十年,氯化锂(氯化锂)导致D-myo-inositol 1-phosphate GPCR激活通过抑制肌醇monophosphatase积累,最终IP3的代谢酶级联。我们这里展示IP1可以用作代理IP3监控GPCR的激活。我们开发了一个小说均相时间分辨荧光(HTRF)试验,完全与现有的相关方法和很容易适合大规模筛选。各种GPCR模型IP-One试验验证。它有优势的传统Ca2 +分析允许反向激动活动的测量以及在任何nontransfected PLC-beta活动的分析主要的文化。最后,分析高特异性D-myo-inositol 1一磷酸(IP1(1)发展中选择性化验研究打开新的可能性的功能角色不同亚型的肌醇磷酸盐。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
碳酸锂	肌醇monophosphatase 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
锂阳离子	肌醇monophosphatase 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
柠檬酸锂	肌醇monophosphatase 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
琥珀酸锂	肌醇monophosphatase 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节