替莫唑胺与恶性胶质瘤的治疗。

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傅利民，李文杰，李文杰

替莫唑胺与恶性胶质瘤的治疗。

临床癌症杂志2000七月;6(7):2585-97。

PubMed ID
10914698 (PubMed视图
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摘要

恶性胶质瘤(多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤)比其他类型的原发性中枢神经系统肿瘤更常见，合并发病率为5-8/10万人口。即使采用手术、放疗和化疗等积极治疗，报告的中位生存期也不到1年。替莫唑胺(Temozolomide)是一种新药，在治疗恶性胶质瘤和其他难以治疗的肿瘤方面显示出了希望。替莫唑胺(Temozolomide)是一种p.o.咪唑四嗪第二代烷基化剂，是一类进入脑脊液且不需要肝脏代谢激活的新型化疗药物的主要化合物。在体外实验中，替莫唑胺已经证明了对高耐药恶性肿瘤(包括高级别胶质瘤)的依赖性抗肿瘤活性。在临床研究中，替莫唑胺始终表现出可重复的线性药代动力学，具有大约100%的p.o.生物利用度，非累积的最小骨髓抑制是快速可逆的，对儿童和成人的各种实体肿瘤都有活性。临床前研究评估了替莫唑胺与其他烷基化剂和DNA修复蛋白o6 -烷基鸟嘌呤烷基转移酶抑制剂的联合应用，以克服恶性胶质瘤和恶性转移性黑色素瘤的化疗耐药性。替莫唑胺最近在美国被批准用于治疗难治性间变性星形细胞瘤成人患者，在欧盟，用于治疗标准治疗后出现进展或复发的多形性胶质母细胞瘤。可预测的生物利用度和最小的毒性使替莫唑胺成为广泛临床试验的候选药物，以评估不同肿瘤类型联合治疗的潜力。现就替莫唑胺的作用机制及恶性胶质瘤的临床试验结果作一综述。

引用本文的药物库数据

药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Temozolomide DNA 核苷酸 人类
是的
交联/烷基化
 细节