安搏律定抑制calmodulin-stimulated磷酸二酯酶和Ca-ATPase活动。
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莱文SN,冬青B
安搏律定抑制calmodulin-stimulated磷酸二酯酶和Ca-ATPase活动。
J Cardiovasc杂志。1983;1 - 2月5 (1):151 - 6。
- PubMed ID
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6186851 (在PubMed]
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安搏律定,抗心律失常的代理与利多卡因、普鲁卡因胺结构相似,但已被证明有效的治疗患者的心室过早的去极化,室性心动过速及室上性心律失常。虽然它的影响在一个电生理学的水平,并阐述了其作用机理在生化水平上仍然是未定义的。这种通信中的数据表明,安搏律定抑制牛的激活大脑循环3”:5 '核苷酸磷酸二酯酶(EC 3.1.4.17)钙调蛋白。这种抑制是calmodulin-stimulated特定的酶,如没有安搏律定的效果见当磷酸二酯酶化验在钙调蛋白的缺失。抑制是竞争对衬底(环腺苷酸)和钙调蛋白浓度。在10纳米钙调蛋白的存在,安搏律定的ID50 18 microM。这种抑制作用不是安搏律定的结果作为钙螯合剂因为增加钙浓度不逆转的抑制作用。安搏律定还能抑制calmodulin-stimulated Ca-ATPase (ATP phosphohydrolase EC 3.6.1.3)活动,但又没有影响钙调蛋白的酶没有。安搏律定有疏水性质可能负责的抑制作用。足够浓度的安搏律定实现心肌组织中干扰钙调蛋白的能力来刺激酶存在于心。