描述κ阿片受体的neurosecretosomes牛脑垂体后叶。

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Pesce G,朗妈,罗素JT, Rodbard D,获得者H

描述κ阿片受体的neurosecretosomes牛脑垂体后叶。

J Neurochem。1987年8月,49 (2):421 - 7。

PubMed ID

3037028 (在PubMed

]

文摘

阿片受体的绑定属性分离神经终端(neurosecretosomes)牛后脑垂体后的特点。[3 h]埃托啡和[3 h] ethylketocyclazocine ([3 h] EKC)显示高亲和性结合复杂绑定等温线,符合多个类的结合位点的存在。[D-Ala2, D-Leu5]脑啡肽显示没有特定的绑定和未能取代[3 h]埃托啡在高浓度时,指示没有μ,三角洲,或benzomorphan (kappa 2)网站。数学建模的数据显示三个类的结合位点的存在。第一个是高亲和力与Kd值0.9和2.0 nM的埃托啡EKC,分别。第二个类的网站似乎绑定埃托啡KD的150海里,EKC和极低的亲和力(不可测的绑定)。第三类网站的特点是KD值7和2 microM埃托啡和EKC,分别。这些结果表明,牛脑垂体后叶的神经终端包含阿片类kappa类型的结合位点。此外,这些结合位点出现不均匀,由至少两个甚至多个亚型或状态。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
埃托啡	E3 ubiquitin-protein连接酶TRIM13	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节