歧视的三种阿片受体结合位点的使用计算机曲线拟合技术。

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菲佛,赫兹

歧视的三种阿片受体结合位点的使用计算机曲线拟合技术。

摩尔杂志。1982年3月,21 (2):266 - 71。

PubMed ID

6124875 (在PubMed

]

文摘

存在不同类型的鸦片结合位点研究使用计算机,加权非线性最小二乘回归程序。从四组实验数据获得。每三个鸦片标记配体取代使用相同的标记配体。每组产生的九种不同的配体结合曲线拟合程序的使用进行评估。卡帕的四组由配体ethylketocyclazocine, 10047年σ配体SKF, oripavine衍生品埃托啡和diprenorphine,每个δ阿片受体与配体(D-Ala2 D-Leu5)脑啡肽和μ阿片受体配体dihydromorphine。绑定模型,最好安装的每个四组提出三种不同的结合位点的存在在老鼠脑匀浆。两个网站符合前所述μ和δ网站。第三个网站ethylketocyclazocine (R3)显示高度的亲和力,SKF 10047年埃托啡,diprenorphine但非常低亲和力dihydromorphine和D-Ala2, D-Leu5脑啡肽。纳洛酮、cyclazocine dynorphin -(1 - 13)对R3抱有很高的亲和力。行为的解释数据支持的R3可能代表一个kappa站点SKF 10047敌对的行为。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diprenorphine	E3 ubiquitin-protein连接酶TRIM13	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
埃托啡	E3 ubiquitin-protein连接酶TRIM13	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节