构效关系的脑啡肽在鸦片和脑啡肽受体类似物:相关性和镇痛。

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Audigier Y, Mazarguil H,痛风R,横J

构效关系的脑啡肽在鸦片和脑啡肽受体类似物:相关性和镇痛。

欧元J杂志。1980年4月11日,63 (1):35-46。

PubMed ID

6247160 (在PubMed

]

文摘

我们调查的影响物理化学参数(化学结构和亲油性)、生化特性(分解代谢,亲和力3 h-etorphine结合位点和3 h - (D-Ala) 2-Leu5-enkephalin酰胺结合位点)和生物活性在孤立的器官(豚鼠回肠和鼠标输精管)规定的麻醉诱导后intracerebroventricular注入各种脑啡肽的类似物。这些新陈代谢稳定的类似物的选择性微-和β受体,分别出现在豚鼠回肠和鼠输精管,取决于c端氨基酸和第二D-amino-acid的本质。活动之间存在很强的相关性在豚鼠回肠和亲和力3 h-etorphine结合位点表明这些网站在老鼠大脑micro-receptors属性相同的特征在豚鼠回肠。同样,对3 h - (D-Ala) 2-Leu5-enkephalin酰胺结合位点在老鼠大脑相关活动鼠标输精管,表明中央β受体并不是不同于周边β受体。如果我们考虑类吗啡药物和脑啡肽类似物包含相同的c端氨基酸肽,有一个很好的活动之间的相关性micro-receptors (3 h-etorphine亲和力结合位点和活动在豚鼠回肠)和antinociceptive活动。这些结果支持假设micro-receptors强烈参与镇痛的效果。然而,当c端氨基酸、脯氨酸antinociceptive活动增强没有任何伴随增加亲和力。这个活动增强为每个模拟和相似的相关性是相同的(相同的发现与其他阿片肽和鸦片)仍然可以建立。这种活动的增强作用的原因还有待阐明。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
埃托啡	E3 ubiquitin-protein连接酶TRIM13	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节