进一步表征αn -乙酰β-内啡肽——(1 - 31)监管活动,我:对阿片类药物的影响-和α2-mediated脊椎上的小鼠的镇痛效应。

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加尔松Sanchez-Blazquez P, J

进一步表征αn -乙酰β-内啡肽——(1 - 31)监管活动,我:对阿片类药物的影响-和α2-mediated脊椎上的小鼠的镇痛效应。

生命科学。1992;50 (26):2083 - 97。

PubMed ID

1318989 (在PubMed

]

文摘

β-内啡肽Picomol剂量的乙酰化衍生物(1 - 31),注入intracerebroventricularly (icv)在小鼠体内,减少吗啡的镇痛活性,埃托啡和β-内啡肽——(1 - 31),而外国佬的效率和DADLE产生镇痛效应增强。δ受体激动剂的影响DPDPE和[D-Ala2] -Deltorphin二世并没有因为这个而改变治疗。αn -乙酰β-内啡肽——(1 - 31)注射后,引起吗啡镇痛的外国佬。α的监管影响n -乙酰β-内啡肽——(1 - 31)表现出当给肽(24小时)之前和之后都阿片类药物。纳洛酮并没有阻止或逆转,调节活动;此外,预处理与乙酰化肽改变不了章显示的值μ受体拮抗剂。阿尔法2-adrenoceptor受体激动剂氯压定的antinociceptive活动也增加了小鼠接受阿尔法n -乙酰β-内啡肽——(1 - 31)。α的减少活动n -乙酰β-内啡肽——(1 - 31)对吗啡beta-endorphin-induced镇痛并没有表现出在老鼠身上进行治疗百日咳毒素或N-ethylmaleimide代理已知损害Gi /去传感器的功能蛋白质。然而,提高活动显示这个肽在外国佬——DADLE和clonidine-evoked镇痛效应还体现。这些结果证实,加强αn -乙酰β-内啡肽——的想法(1 - 31)作为非竞争性监管机构μ阿片-和α2-adrenoceptor-mediated脊椎上的镇痛效应。 A neural substrate acted on by both receptors (likely Gi/Go transducer proteins) appears to be involved in the effects of that neuropeptide.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
埃托啡	Pro-opiomelanocortin	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节