研究鸦片化合物的抑制作用在孤立的牛肾上腺嗜铬细胞:不卷入立体定向鸦片的结合位点。

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勒麦尔年代,Livett B,她曾R, Mercier P, I

研究鸦片化合物的抑制作用在孤立的牛肾上腺嗜铬细胞:不卷入立体定向鸦片的结合位点。

J Neurochem。1981年3月,36 (3):886 - 92。

PubMed ID

6259293 (在PubMed

]

文摘

在孤立的牛肾上腺嗜铬细胞中,β-内啡肽,dynorphin,和levorphanol导致剂量依赖性抑制儿茶酚胺(CA)分泌乙酰胆碱引起的(ACh), ID50 50, 1.3,和4.3 microM分别。鸦片化合物的抑制特定的释放和烟碱诱发的药物和非竞争性与课时。立体定向结合位点的鸦片受体激动剂[3 h]埃托啡匀浆中发现了牛肾上腺髓质(KD = 0.59海里)。β-内啡肽,dynorphin、levorphanol和纳洛酮是一种有效的抑制剂的绑定[3 h]埃托啡的ID50 12日分别为0.4,5.2,和6.2 nM,。然而,[3,5-I2Tyr1]内啡肽,[3,5-I2Tyr1] -dynorphin dextrorphan,三个鸦片化合物没有或小豚鼠回肠的活动分析,相对无效的抑制[3 h]埃托啡的绑定(分别ID50 700、600和10000海里)。另一方面,这三个化合物与β-内啡肽,均等的dynorphin levorphanol,分别在抑制ACh-evoked释放的CA肾上腺嗜铬细胞(ID50 10、1.5和6 microM,分别)。抑制钙释放也获得与纳洛酮(ID50 = 14) microM)和环丙甲羟二羟吗啡酮(ID50大于10(4)米),两个经典阿片受体的拮抗剂,这种效果是β-内啡肽,添加剂。这些数据表明,CA的鸦片调制释放肾上腺嗜铬细胞与立体定向鸦片高亲和力结合位点的刺激肾上腺髓质。这些网站的生理功能还有待确定。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
埃托啡	Pro-opiomelanocortin	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节