导致阿片耐受差别mu-Opioid受体对这些基因的体内。

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斯塔福德K,戈麦斯AB,沈J, Yoburn BC

导致阿片耐受差别mu-Opioid受体对这些基因的体内。

物化学Behav杂志》2001 May-Jun; 69 (1 - 2): 233 - 7。

PubMed ID

11420091 (在PubMed

]

文摘

目前的研究调查了阿片类药物耐受mu-opioid受体的差别的贡献对这些在一个完整的动物模型。小鼠皮下植入与渗透微型泵注入埃托啡(50 - 250 microg /公斤/天)为7天。其他老鼠植入皮下注射吗啡颗粒(25毫克)或吗啡颗粒加上一个渗透微型泵注入吗啡(有些毫克/公斤/天)为7天。控制植入一种惰性安慰剂颗粒。在治疗结束时,泵和颗粒被删除,和饱和度绑定进行了研究在整个大脑([3 h] DAMGO)或吗啡和埃托啡镇痛ED(50)年代测定(tail-flick)。吗啡耐受性的增加线性与注入剂量的吗啡(ED(50)转变注入剂量,最高4.76)。整个大脑的mu-receptors差别无显著对这些观察到的最高剂量吗啡治疗。埃托啡mu-opioid的差别产生剂量依赖性对这些受体密度和宽容(ED(50)转变注入剂量,最高6.97)。Downregulation mu-receptors只发生在埃托啡注入剂量越高(> = 150 microg /公斤/天)。与吗啡耐受性不同,埃托啡公差的大小是一个非线性函数的剂量和显著增加注入剂量。差别产生对这些 These results suggest that mu-opioid receptor downregulation contributes to opioid tolerance in vivo. Therefore, opioid tolerance appears to rely upon both "receptor density-dependent" and " receptor density-independent" mechanisms.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
埃托啡	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节