微分排序的人类delta-opioid受体后内化肽和生物碱受体激动剂。
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玛丽N, Lecoq我Jauzac P Allouche年代
微分排序的人类delta-opioid受体后内化肽和生物碱受体激动剂。
生物化学杂志。2003年6月20日,278 (25):22795 - 804。Epub 2003 4月2。
- PubMed ID
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12672796 (在PubMed]
- 文摘
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脱敏和内化的G protein-coupled受体激动剂激活后观察到被认为是两个重要的监管受体转导过程。内生人力delta-opioid受体(hDOR)不同监管方面的脱敏肽([d-Pen2 5]脑啡肽(DPDPE)和Deltorphin I)、生物碱(埃托啡)受体激动剂在神经母细胞瘤细胞系SK-N-BE (Allouche, S。Roussel, M。玛丽,N。,Jauzac p(1999)欧元。j .杂志。371年,235 - 240)。在目前的研究中,我们审查的角色hDOR内化和下调微分脱敏。持续激活肽为30分钟造成显著减少[3 h] diprenorphine结合位点和hDOR免疫反应性,观察免疫印迹,而适度降低30%后观察30 - 60分钟埃托啡暴露在绑定没有阿片受体降解实验。使用荧光显微镜,我们可视化hDOR内化推行不同的受体激动剂SK-N-BE细胞表达FLAG-tagged hDOR。受体激动剂撤军会导致更大的回收过程与更强的hDOR resensitization埃托啡治疗后与DPDPE或Deltorphin我相比,如绑定所示,采用免疫功能实验。这表明一个独特的排序内化后的阿片受体。我们展示了一种溶酶体hDOR目标肽通过使用氯喹在绑定,免疫印迹,采用实验和colocalization这种受体的晚期内体标记。 In contrast, when the recycling endosome blocker monensin was used, acceleration of desensitization associated with a strong intracellular immunostaining was observed upon etorphine treatment. The possibility of separate endocytic pathways responsible for the differential sorting of hDOR upon peptide and alkaloid ligand exposure was ruled out by binding and immunocytochemical experiments using sucrose hypertonic solution. First, these results showed complex relationships between hDOR internalization/down-regulation and desensitization. Second, we demonstrated for the first time that the same receptor could undergo a distinct sorting after internalization by peptide and alkaloid agonists.