慢性的影响[D-Pen2 D-Pen5]脑啡肽在老鼠大脑阿片受体。
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常道PL,蔡CL, LR, Loh HH
慢性的影响[D-Pen2 D-Pen5]脑啡肽在老鼠大脑阿片受体。
欧元J杂志。1991年8月29日,201(2):209 - 14所示。
- PubMed ID
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1665782 (在PubMed]
- 文摘
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在以前的研究中,我们表明,慢性埃托啡或[D-Ala2 D-Leu5]脑啡肽(DADLE)治疗大鼠结果在减少μ-和delta-opioid受体结合活动随着宽容的发展。埃托啡和DADLE相对非特异性阿片肽配体,μ-和δ受体相互作用,这些研究不能确定是否发生特定的受体类型的下调。因此,在目前的研究中,动物被呈现宽容delta-opioid receptor-selective受体激动剂(D-Pen2 D-Pen5]脑啡肽(DPDPE)和受体结合活动测量。用增加剂量的治疗Sprague-Dawley老鼠DPDPE(80-160-240-320毫克/公斤)i.c.v. 1到4天了时间增加DPDPE AD50的引发antinociceptive反应。delta-receptor绑定时由使用[3 h] DPDPE,降低40 - 50%绑定在中脑和皮层和纹状体的约束力下降25 - 35% DPDPE 3或4天后观察治疗。Scatchard分析[3 h] DPDPE饱和绑定数据显示Bmax价值观和减少Kd值无显著变化。令我们吃惊的是,当mu-receptor绑定由使用[3 h] Tyr-D-Ala-Gly-MePhe-Gly-ol (DAMGO),降低10 - 15%绑定也观察到在中脑皮质DPDPE治疗后4天。我们的结论是,治疗慢性DPDPE优先减少delta-opioid受体结合活性。其小影响mu-opioid受体可能由于三角洲之间的交互cx和μ残雪结合位点。