钙对δ -而非mu-阿片激动剂结合的增强作用。

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Pfeiffer A, Herz A

钙对δ -而非mu-阿片激动剂结合的增强作用。

Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1982 May;319(2):147-53。

PubMed ID

6287305 (PubMed视图

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摘要

目前大鼠脑匀浆中两种类型阿片类受体位点的区别源于吗啡类生物碱和脑啡肽对δ或脑啡肽和mu或吗啡受体位点的不同相对亲和性。我们现在报道，在生理剂量范围内(0.5-3 mM) Ca2+增强了低氧处理大鼠脑膜中3h -脑啡肽的结合，而3h -吗啡类生物碱的特异性结合不受影响。此外，在Ca2+存在的情况下，[D-Ala2,D-Leu5]-脑啡肽抑制[3H]-二丙诺啡和[3H]-乙基酮左辛结合的效力增加，而没有观察到[D-Ala2,D-Leu5]-脑啡肽抑制u-受体配体结合的效力增加。动力学分析表明，Ca2+降低了[D-Ala2,D-Leu5]-脑啡肽的解离率，而不影响缔合率，从而增加了亲和力。然而，在间脑膜中进行的饱和结合研究中，[D-Ala2,D-Leu5]-脑啡肽主要与mu受体结合，Ca2+也增加了[3H]- [D-Ala2,D-Leu5]-脑啡肽的结合亲和力。双互反分析表明，二氢吗啡对[D-Ala2,D-Leu5]-脑啡肽结合存在混合竞争性-非竞争性抑制。因此，δ和mu-阿片酸配体与mu-受体的相互作用可能涉及位于单个受体分子上的不同地形，但密切相关的结合位点。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Diprenorphine	E3泛素蛋白连接酶TRIM13	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节