N, N, N ', N ' -tetrakis (2-pyridylmethyl)乙二胺抑制某些G protein-coupled受体配体结合。

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韦伯斯特JM,宾利太Wojcikiewicz RJ

N, N, N ', N ' -tetrakis (2-pyridylmethyl)乙二胺抑制某些G protein-coupled受体配体结合。

欧元J杂志。2003年8月1日,474 (1):1 - 5。

PubMed ID

12909189 (在PubMed

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文摘

N, N, N ', N ' -Tetrakis (2-pyridylmethyl)乙二胺(TPEN)是广泛应用于生物系统某些重金属螯合,特别是Zn2 +。在这里,我们表明,TPEN抑制某些G protein-coupled受体和配体结合在毒蕈碱的受体拮抗剂。在人类神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y完好无损,毒蕈碱的受体配体的绑定(N-methyl-3H)莨菪碱氯甲烷被TPEN抑制(Ki大约26 microM),就像毒蕈碱的受体agonist-induced肌醇1,4,5-trisphosphate (Ki大约26 microM)形成。这对立并不是由于金属离子螯合,表明它是直接交互的TPEN毒蕈碱的受体。考试的影响TPEN其他受体SH-SY5Y细胞膜准备显示绑定nonpeptide阿片受体的配体(15 16-3H) diprenorphine强烈抑制,而绑定[125 i]——血管活性肠多肽不是。这种模式的选择性也AR4-2J鼠pancreatoma细胞膜,TPEN抑制与毒蕈碱的受体配体结合,但不是缩胆囊素受体。总之,这些数据表明,TPEN抑制某些G protein-coupled受体和配体结合展品对这些受体选择性的跨膜螺旋形成配位体的主要网站交互。TPEN可能普遍对G protein-coupled受体这种敌对活动。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diprenorphine	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节