[6-O-methyl-11C] Diprenorphine

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梁K

[6-O-methyl-11C] Diprenorphine

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PubMed ID

20641600 (PubMed视图

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摘要

阿片类药物如吗啡是临床上常用的镇痛药。三种阿片受体(mu, micro;三角洲、三角洲;和kappa, kappa)已被分子克隆鉴定为介导阿片效应的:delta(偏好脑啡肽)、kappa(偏好dynorphin)和micro(偏好吗啡和ss-endorphin)(1)。每种类型的阿片受体由药理学研究表明的受体亚型组成(2,3)。它们的特异性和无处不在的位置同时存在于中枢和外周神经系统。阿片受体(g蛋白偶联，导致腺苷酸环化酶活性降低)在镇痛、休克、食欲、体温调节、心血管、精神和内分泌功能的调节中发挥重要作用(2-5)。虽然微阿片受体是介导阿片镇痛作用的主要受体，但δ受体和kappa受体在抗创痛中也很重要。阿片类药物已被发现通过delta受体保护心脏和大脑的缺血损伤细胞。另一方面，kappa拮抗剂可以防止神经退行性变。微阿片受体主要分布在下丘脑和丘脑，δ阿片受体主要分布在纹状体、边缘系统和大脑皮层(6,7)。kappa阿片受体(kappa1和kappa2)是最丰富的大脑阿片受体，广泛分布在新皮层(特别是颞叶、顶叶和额叶皮层)、纹状体、杏仁核和丘脑的深层，海马的水平较低。枕皮质和小脑(8-10)。 The kappa opioid receptors have been implicated in several clinical brain disorders, including drug abuse (11), epilepsy (12), Tourette's syndrome (13), and Alzheimer's disease (14). Diprenorphine is a highly potent and nonselective opioid receptors antagonist with subnanomolar affinity (7). Diprenorphine has been labeled as [6-O-methyl-11C]diprenorphine ([11C]DPN) (15, 16). [11C]DPN is being developed as a PET agent for the non-invasive study of opioid receptors in the brain.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Diprenorphine	delta型阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Diprenorphine	kappa型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Diprenorphine	mu型阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节