构效研究的小说casomorphin类似物:绑定配置文件对μ1 -μ2 -和δ阿片受体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Liebmann C, Schnittler M, Hartrodt B,我出生,Neubert K

构效研究的小说casomorphin类似物:绑定配置文件对μ1 -μ2 -和δ阿片受体。

Pharmazie。1991年5月,46 (5):345 - 8。

PubMed ID

1654566 (在PubMed

]

文摘

β-casomorphin-5序列替换系统修改的天然氨基酸。衍生品进行比较的基础上对μ1 -的亲和力,μ2和δ阿片样物质结合位点估计通过绑定研究[3 h] dihydromorphine和[3 h] D-Ala2-Leu5-enkephalin标签和计算机曲线拟合。c端酰胺基以提高β-CM-4 mu-site亲和力和β-CM-5主要增强了μ第二的亲和力。此外,Pro4-amide结构,似乎可以代替负责亲和力增强pyrrolidide环结构。修改的位置2、3和4可以导致增加μ1 -μ2 -或δ网站亲和力和/或选择性。这些效应的特异性可能依赖于各自的电荷变化或由于其他氨基酸的引入疏水性。交替的结果表明首先脯氨酸残基的β-CM-5 mu-site亲和力分子不是绝对必要,其次,阿片受体亚型的亲和力和选择性可能通过改变电荷被修改和/或疏水性的中间部分β-casomorphin分子。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dihydromorphine	E3 ubiquitin-protein连接酶TRIM13	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节