naloxone-steroid混合动力车吖嗪与选择性和长效阿片类药物在δ受体在体外对抗。
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引用
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在美国,科尔布VM, Terenius L
naloxone-steroid混合动力车吖嗪与选择性和长效阿片类药物在δ受体在体外对抗。
制药研究》1987年4月,4 (2):147 - 9。
- PubMed ID
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2855368 (在PubMed]
- 文摘
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纳洛酮的相互作用雌激素酮连氮(N-EH)与不同阿片受体类型,研究了体外。其效力拮抗剂阿片效应与纳洛酮的鼠输精管的电诱发宫缩(Mvd)和豚鼠回肠肌间神经丛纵肌(Gpi)准备。N-EH被发现9倍更有效比得罪纳洛酮的影响D-Ala2-Leu5-enkephalin Mvd和22倍的减少得罪normorphine谷歌价格指数。Mvd,恢复半场N-EH长于1000分钟。无论是化合物表现出激动。相比,两种化合物也能取代的绑定3 h-d-ala2-leu5-enkephalin 3 h-dihydromorphine和3 h-ethylketocyclazocine老鼠大脑膜条件下,三角洲,μ,kappa网站被标记。的相对亲和力是0.70,0.16,0.14,N-EH和0.05,0.87,0.08,纳洛酮,分别。因此,纳洛酮相比,μ选择性,N-EH delta-selective拮抗剂。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Dihydromorphine E3 ubiquitin-protein连接酶TRIM13 蛋白质 人类 未知的受体激动剂细节