Terbinafine:角鲨烯环氧酶抑制的作用方式和属性。

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赖德NS

Terbinafine:角鲨烯环氧酶抑制的作用方式和属性。

Br北京医学。1992年2月,126增刊39:2-7。

PubMed ID
1543672 (在PubMed
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Terbinafine (Lamisil)已经对许多真菌主要是真菌的行动结果的角鲨烯环氧酶抑制作用的具体机制。治疗真菌积累角鲨烯而变得缺乏麦角固醇,真菌细胞膜的重要组成部分。cidal行动与发展密切相关的细胞内的角鲨烯浓度高,据信干扰真菌细胞膜和细胞壁合成函数。白色念珠菌的情况下,增长抑制麦角固醇的terbinafine似乎结果缺乏。这种真菌的丝状的形式比酵母形式更容易。测量放射性标记前体的麦角固醇的生物合成的公司表明抑制经济增长之间的相关性,在一系列致病真菌麦角固醇的生物合成。Terbinafine是一种有效的非竞争性的角鲨烯环氧酶抑制剂假丝酵母(Ki = 30 nM)。相比之下,抑制大鼠肝角鲨烯环氧酶只发生在较高的药物浓度(Ki = 77 microM),并与角鲨烯具有竞争力。因此,terbinafine没有对体内胆固醇生物合成的影响。角鲨烯环氧酶并不是一种酶的细胞色素p - 450类型,从而避免这类酶的潜在抑制。

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药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Terbinafine 角鲨烯单氧酶 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
Terbinafine 角鲨烯单氧酶 蛋白质 酵母
是的
抑制剂
细节