在实验室动物cilastatin动力学存在剂量依赖的相关性。

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乌尔姆林JH,陈信息战,嗯

在实验室动物cilastatin动力学存在剂量依赖的相关性。

药物金属底座Dispos。1989 Jul-Aug; 17 (4): 426 - 32。

PubMed ID

2571484 (在PubMed

]

文摘

Cilastatin,肾的有效抑制剂dehydropeptidase我,是专门设计用于抑制肾脏代谢的抗生素imipenem为了达到治疗尿道imipenem浓度有关。在这项研究中消除动力学在老鼠cilastatin剂量的5、10、20、50、100和200毫克/公斤四世被证明是剂量依赖,总等离子体间隙和non-renal间隙从20.2 + / - 3.1毫升/分钟/公斤和17.7 + / - 3.3毫升/分钟/公斤(意思是美国南达科他州+ / -)5毫克/公斤剂量为11.4 + / - 1.2毫升/分钟/公斤和5.30 + / - 1.2毫升/分钟/公斤,分别在剂量200毫克/公斤,而药物的体积分布保持不变。自从cilastatin主要通过肾脏排泄以及消除N-acetylation, non-renal间隙可能会反映出N-acetylation合理的过程。因此,cilastatin动力学存在剂量依赖的相关性可能解释,至少部分,饱和N-acetylation的药物。的分数下降(fm) cilastatin转化为其对饱和N-acetylation代谢物提供了进一步的证据。调频值从0.915下降0.626 10毫克/公斤剂量的剂量100毫克/公斤。虽然总等离子体间隙和non-renal间隙随剂量增加而降低,剂量对cilastatin的肾清除率有相反的效果。cilastatin肾清除率增加从2.50 + / - 0.40毫升/分钟/公斤最低的剂量为6.10 + / - 0.50毫升/分钟/公斤在最高剂量随着剂量的增加。(抽象截断在250字)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cilastatin	二肽酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节