大鼠肝质膜上高亲和力、饱和[3H]甲基锥体结合位点不代表组胺h1受体。一个警告。
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猴R，巴斯特A，蒂默曼H
大鼠肝质膜上高亲和力、饱和[3H]甲基锥体结合位点不代表组胺h1受体。一个警告。
生物化学药物学杂志，1989年7月1日;38(13):2175-80。
- PubMed ID
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2567596 (PubMed视图]
- 摘要
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大鼠肝质膜含有标记的组胺h1拮抗剂[3H]甲锥体的饱和、高亲和力结合位点。饱和实验的非线性回归分析显示，平衡解离常数(Kd)为7.7 +/- 0.4 nM，最大结合容量(Bmax)为70.4 +/- 9.5 pmol/mg蛋白。特异性结合可被几种组胺能配体完全抑制。然而，除了甲锥体外，所测试的h1 -拮抗剂对该结合位点的亲和力非常低，并且没有发现组胺h1受体对氯苯那敏和苯那敏的对映体所显示的已知立体特异性。此外，h2选择性激动剂4-甲基组胺(Ki = 412 microM)甚至比其h1选择性2-甲基衍生物(Ki = 772 microM)更有效。由于几种乙二胺也非常有效地取代了[3H]甲胺，我们建议在大鼠肝质膜上存在一个乙二胺识别位点，该位点与组胺h1受体无关。需要强调的是，需要对已报道的结合位点进行适当的药理学表征，因为我们在本研究中显示，常用于h1受体研究的[3H]甲锥胺可标记大鼠肝质膜中的非h1受体结合位点。