sc - 52458,一种口服血管紧张素II受体拮抗剂:血压反应的抑制血管紧张素ⅱ的挑战和药物动力学在正常志愿者。

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Hagmann M, Nussberger J, Naudin RB,伯恩斯TS,卡里姆,Waeber B,作为人力资源

sc - 52458,一种口服血管紧张素II受体拮抗剂:血压反应的抑制血管紧张素ⅱ的挑战和药物动力学在正常志愿者。

4月J Cardiovasc杂志。1997;29 (4):444 - 50。

PubMed ID

9156352 (在PubMed

]

文摘

本研究旨在评估在正常志愿者的力量,功效,和新nonpeptidic的耐受性,口头活跃,血管紧张素II (Ang)亚型1 (AT1受体拮抗剂)sc - 52458。后随机、单盲、安慰剂对照协议,两组八个健康男性摄入安慰剂或增加单剂量口服(10、25、50毫克或100,150,和200毫克)的sc - 52458。手指血压(BP)是连续监测(Finapres)和英国石油公司应对反复静脉挑战和二世与基线相比,BP应对相同剂量的Angⅱ。24 h后药物的摄入量,对血浆肾素活性(PRA)的影响,Angⅱ,醛固酮和药物动力学是估计的。1、4、10 h后200毫克剂量,舒张期BP应对Angⅱ挑战从30.3下降到2.6毫米汞柱(意味着+ / - SEM;n = 8;即。,8.3 + / - 1.1%的基线反应),10.1毫米汞柱(35.4 + / - 1.8%),和17.5毫米汞柱(58.7 + / - 1.8%),分别为。sc - 52458产生的剂量增加PRA和Angⅱ的浓度< = 10 h后药物的摄入量。血浆醛固酮浓度往往是减少<或= 24 h后sc - 52458剂> = 100毫克。 No drug-related side effects were observed. The pharmacokinetics were linear over the dose range of 10-150 mg (t1/2 = 1.14-2.39 h). Efficacy was dose dependent, with a peak effect after 1 h. In conclusion, the novel AT1-receptor antagonist SC-52458 is well tolerated and orally active. It produces a rapid-onset inhibition of the renin-angiotensin system and reduces BP response to Ang II for > or = 10 h. These characteristics promise strong antihypertensive properties for SC-52458.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Forasartan	1型血管紧张素ⅱ受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节