人类环氧酶抑制剂的药效。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

卡彭ML, Tacconelli年代,Di弗朗西斯科·L, Sacchetti, Sciulli毫克,Patrignani P

人类环氧酶抑制剂的药效。

前列腺素其他脂质Mediat。2007年1月,82 (1 - 4):85 - 94。Epub 2006 7月3。

PubMed ID

17164136 (在PubMed

]

文摘

我们提供全面知识的表达和微分调节催化环氧合酶(COX) 1和COX - 2在健康和疾病代表一个基本要求读出COX-isozymes的选择性和非选择性抑制的临床后果。此外,我们描述主要药效学和药代动力学特征的传统非甾体类抗炎药(tNSAIDs)和coxibs(选择性cox - 2抑制剂),发挥主要作用的疗效和毒性。重要的信息来自我们的药理研究已经阐明,非选择性COX抑制剂应考虑tNSAIDs与平衡的抑制作用在两个COX-isozymes(以布洛芬和萘普生)。相比之下,tNSAIDs meloxicam nimesulide和双氯芬酸(从18到交易量更有效对cox - 2体外)和coxibs(万络,即塞来昔布、valdecoxib etoricoxib患者,也从30 - 433倍更有效对cox - 2体外)应该由cox - 2抑制剂的集群。然而,政府与个人的剂量和频率响应将推动cox - 2的程度和选择性抑制体内实现。临床药理学COX抑制剂的结果支持这一概念,抑制血小板COX-1可能转化为严重上消化道出血的发生率增加,但这影响血小板COX-1可能减轻心血管风险与深刻的抑制内皮COX-2-dependent (PGI2)。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节