醌还原酶2与白藜芦醇配合物的晶体结构。

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Buryanovskyy L, Fu Y, Boyd M, Ma Y, Hsieh TC，吴建民，张震

醌还原酶2与白藜芦醇配合物的晶体结构。

生物化学，2004 9月14日;43(36):11417-26。

PubMed ID

15350128 (PubMed视图

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摘要

白藜芦醇已被证明具有化学预防、保护心脏和抗衰老的特性。在这里，我们报道了白藜芦醇是一种有效的醌还原酶2 (QR2)活性抑制剂，其解离常数为35 nM，并通过高分辨率结构分析表明它特异性地结合QR2的深层活性位点间隙。所有三个白藜芦醇羟基都与QR2中的氨基酸形成氢键，与FAD的异异氧嗪环平行固定一个平坦的白藜芦醇分子。QR2中独特的活性位点口袋可能与其他天然多酚如类黄酮结合，槲皮素对QR2的高亲和力证明了这一点。经RNAi抑制QR2表达的K562细胞在抗醌毒性方面表现出与白藜芦醇处理的细胞相似的特性。此外，QR2敲除K562细胞表现出抗氧化和解毒酶表达增加和增殖率降低。这些观察结果可能表明，白藜芦醇的化学预防和心脏保护特性可能是QR2活性抑制的结果，而QR2活性抑制又上调了细胞抗氧化酶的表达和细胞对氧化应激的抗性。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
槲皮素	核糖体二氢烟酰胺脱氢酶[醌]	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
白藜芦醇	核糖体二氢烟酰胺脱氢酶[醌]	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

名字	UniProt ID
核糖体二氢烟酰胺脱氢酶[醌]	P16083	细节