单剂药物动力学和daptomycin的抗菌活性,一种新的lipopeptide抗生素,在健康的志愿者。

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Woodworth JR Nyhart嗯小、荆棘GL Wolny JD,黑色的人力资源

单剂药物动力学和daptomycin的抗菌活性,一种新的lipopeptide抗生素,在健康的志愿者。

Antimicrob代理Chemother。1992年2月,36(2):318 - 25所示。

PubMed ID

1318678 (在PubMed

]

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三个独立的单剂的处理和药物动力学研究进行了定义daptomycin在健康志愿者。Daptomycin管理作为一个14 c-labeled剂量(1.0毫克/公斤体重)和单剂量在0.5和6.0毫克/公斤之间。所有剂量静脉注射。抗菌活性决定从剂量的2.0,3.0,4.0,和6.0毫克/公斤两株金黄色葡萄球菌(甲氧西林耐药)和一个肠球菌菌株。后管理14 c-labeled daptomycin,恢复14 c的尿液和粪便占83%的服用剂量,最大的分数(78%)出现在尿液。daptomycin尿液和血浆的具体分析表明,代谢产品存在于尿液,但在等离子体由daptomycin总14 c。剂量在0.5和6毫克/公斤之间是线性的,在一个有限的全身间隙(0.13到0.21毫升/分钟/公斤)和一个小的体积分布(0.10到0.15升/公斤)。体积小的分布可能是一个因素的高血浆蛋白结合(90 - 95%)。肾清除率由34个全身间隙的54%。Daptomycin证明体内抗菌活性对所有三个测试菌株,以最大的活动观察对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。 The predicted MIC for all three strains was approximately 13 micrograms/ml, corresponding to total (bound plus unbound) drug. On the basis of the drug's pharmacokinetics and antibacterial activity, doses of 4 to 6 mg/kg/day, possibly in divided doses, are predicted to be effective.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Daptomycin