碳酸酐酶抑制剂。吲达帕胺及相关利尿剂与12种哺乳动物同工酶的相互作用及吲达帕胺同工酶II加合物的x射线晶体学研究。

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Temperini C, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。吲达帕胺及相关利尿剂与12种哺乳动物同工酶的相互作用及吲达帕胺同工酶II加合物的x射线晶体学研究。

生物组织医学化学杂志，2008年4月15日;18(8):2567-73。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.051。Epub 2008 3月20日。

PubMed ID

18374572 (PubMed视图

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摘要

利尿剂，如氢氯噻嗪、氢氟甲嗪、喹奈酮、美唑酮、氯噻酮、吲达帕胺、速尿和布美他尼，作为12种人碳酸酐酶的抑制剂被重新评估(hCAs, EC 4.2.1.1)。这些药物显著抑制(低纳摩量范围)一些参与关键生理过程的CA同工酶，在脊椎动物中有16种，例如，美唑酮抑制CA VII、XII和XIII，氯噻酮抑制CA VB、VII、IX、XII和XIII，吲达帕胺抑制CA VII、IX、XII和XIII，速尿抑制CA I、II和XIV，布美他尼抑制CA IX和XII。hCA II-indapamide加合物的x射线晶体结构也得到了高分辨率的解析。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Quinethazone	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Quinethazone	碳酸酐酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
碳酸酐酶	P00918	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	Ki (nM)	200000	7.4	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	> 200000	7.4	25	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	> 200000	7.4	25	细节
呋喃苯胺酸	碳酸酐酶	Ki (nM)	65	7.4	25	细节
Hydroflumethiazide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	2840	7.4	25	细节
Hydroflumethiazide	碳酸酐酶12	Ki (nM)	305	7.4	25	细节
Hydroflumethiazide	碳酸酐酶	Ki (nM)	435	7.4	25	细节
Hydroflumethiazide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	4780	7.4	25	细节
Hydroflumethiazide	碳酸酐酶9	Ki (nM)	412	7.4	25	细节
Methazolamide	碳酸酐酶3	Ki (nM)	> 200000	7.4	25	细节
Quinethazone	碳酸酐酶1	Ki (nM)	35000	7.4	25	细节
Quinethazone	碳酸酐酶	Ki (nM)	1260	7.4	25	细节