比较常用的毒蕈碱的拮抗剂受体结合特性的人类膀胱逼尿肌和粘膜。

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曼斯菲尔德KJ, Chandran JJ,沃克斯KJ,米勒德RJ, Christopoulos, Mitchelson FJ,伯奇E

比较常用的毒蕈碱的拮抗剂受体结合特性的人类膀胱逼尿肌和粘膜。

J Exp其他杂志》2009年3月,328 (3):893 - 9。doi: 10.1124 / jpet.108.145508。Epub 2008年11月24日。

PubMed ID

19029429 (在PubMed

]

文摘

最近的研究描述了毒蕈碱的受体在粘膜和人类膀胱逼尿肌的。毒蕈碱的受体拮抗剂是有效治疗膀胱过动症(OAB),但他们的网站(s)的行动和实际治疗目标尚不清楚。我们的目的是比较,在人类膀胱粘膜和逼尿肌,放射性配体结合新特点,临床有效的代理:darifenacin,其羟化代谢产物英国- 148993,fesoterodine, solifenacin tolterodine, trospium。标本收集从无症状患者(50 - 72岁)打开膀胱手术。放射性配体结合研究与毒蕈碱的对手[3 h] quinuclidinyl benzilate (QNB)逼尿肌及粘膜膜分别进行。所有拮抗剂显示高亲和力争夺[3 h] QNB绑定逼尿肌和粘膜。抑制常数也获得了所有对手反对个人毒蕈碱的受体亚型表达的中国仓鼠卵巢细胞。这里,fesoterodine显示异常绑定的结果,这表明一些代谢物发生转换。全球膀胱绑定数据的非线性回归分析五个对手证明82%低亲和力网站在逼尿肌粘膜和78%低亲和力的网站,可能代表M (2) / M(4)受体。有一个很好的相关性(r(2) = 0.99)低亲和力的全球估计逼尿肌和粘膜之间,而相应的高亲和性估计(大约有20%的网站)是不同的。 In conclusion, commonly used and clinically effective muscarinic receptor antagonists bind to receptors located on the bladder mucosa and the detrusor, providing support for the hypothesis that muscarinic receptors in the mucosa may represent an important site of action for these agents in OAB.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Fesoterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Fesoterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Fesoterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Solifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Solifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Solifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Solifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Solifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节