阿米嗪和去布利喹是大鼠灌注肺中摄取1的底物和强效单胺氧化酶抑制剂。

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布莱恩-卢卡LJ, Seers H，夏普I

阿米嗪和去布利喹是大鼠灌注肺中摄取1的底物和强效单胺氧化酶抑制剂。

中华药物学杂志1996年4月;353(5):536-44。

PubMed ID

8740147 (PubMed视图

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摘要

在本研究中，由于肺内皮细胞是儿茶酚胺转运体非神经元摄取的部位1，亚咪嗪对大鼠完整肺去甲肾上腺素脱氨的影响。这项研究的第一个目的是证明阿米锌和去布利喹是否是大鼠肺部摄取1的底物。这些结果表明，这两种药物都是大鼠肺部摄取1的底物。在灌注1 nmol/l 3h -去甲肾上腺素(COMT被抑制)的肺中，10、30和300 nmol/l阿米嗪对去甲肾上腺素脱氨的抑制作用分别为58%、76%和74%，30、300和3000 nmol/l去甲肾上腺素脱氨的抑制作用分别为56%、89%和96%。相反，在灌注10 nmol/l 3h -去甲肾上腺素的心脏中，在胺通过uptake2积累的条件下(COMT, uptake1和囊泡运输受到抑制)，10 nmol/l阿米锌没有任何影响，300 nmol/l阿米锌仅对去甲肾上腺素脱氨产生36%的抑制作用。 Amezinium is much less potent as a MAO inhibitor in cells with the uptake2 transporter, such as the myocardial cells of the heart. The results also confirmed previous reports that amezinium is highly selective for MAO-A.

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Debrisoquine	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	诱导物	细节